海创药业(688302.SH)：自愿披露PROTAC在研药物HP518将在美国临床肿瘤学会年会发布的临床数据lg...

格隆汇5月27日丨公司自主研发的PROTAC在研创新药物HP518的临床研究数据将于2024年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上发布。药品HP518的基本情况为，是公司自主研发一种口服、靶向蛋白降解嵌合体(PROTAC)药物，用于晚期前列腺癌(mCRPC)患者治疗。

临床数据显示，HP518是一种新型ARPROTAC降解剂，在mCRPC患者中显示出积极的疗效，支持开展下一步临床研究。

具体临床数据为，本研究为HP518在mCRPC患者中的首次人体、非随机、开放性、多中心I期剂量递增研究，旨在评价其安全性、耐受性、药代动力学和初步药物有效性。本研究在澳大利亚PeterMacCallumCancerCentre等中心完成，数据截至2024年4月22日，共入组22例患者(25mg-500mg剂量，每天1次)。基线期ECOG评分0分患者为10例(45.5%)，1分的患者为12例(54.5%)。既往接受过治疗的线数中位数为3.5线(2-6)；19例(86%)接受过恩扎卢胺治疗，4例(18%)接受过阿比特龙治疗；17例(77%)接受过化疗；16例(73%)接受过放疗。19例患者获得了ctDNA数据，4例患者为ARLBD突变。本研究有3例患者出现PSA50应答，2例患者根据RECIST1.1标准确认为部分缓解(PR)，且疗效分别持续36周(受试者编号103-003)和60周(受试者编号101-006)，101-006受试者显示肝脏病灶缩小80%。HP518在多次口服给药后血药浓度中位达峰时间为3-12h。在5倍剂量范围(100-500mg)内，第1天Cmax和AUC0-last的增加与剂量成比例，在第56天达到稳态。HP518具有较好的安全性特征。本次研究未观察到剂量限制性毒性(DLT)，累计观察到10例次严重不良事件(SAE)，1例次呕吐与研究药物相关；发生12例次≥3级治疗期间出现的不良事件(TEAE)，仅1例次呕吐与研究药物相关。最常见的AE为1级或2级恶心和呕吐，均可以通过止吐药物治疗。