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富士莱取得R-(1-叔丁氧羰基吡咯烷-2-基)丙烯酸的制备方法及其应用专利,能够保证高收率得到产物

2024-03-31 00:32:58
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摘要:金融界2024年3月28日消息,据国家知识产权局公告,苏州富士莱医药股份有限公司取得一项名为“一种R-(1-叔丁氧羰基吡咯烷-2-基)丙烯酸的制备方法及其应用“,授权公告号CN115073344B,申请日期为2022年6月。专利摘要显示,本发明提供一种R?(1?叔丁氧羰基吡咯烷?2?基)丙烯酸的制备方法及其应用,所述制备方法包括以下步骤:丙二酸与R?Boc?脯氨醛在碱性有机溶剂中,在催化剂吡咯烷或四甲基胍的催化下,反应得到R?(1?叔丁氧羰基吡咯烷?2?基)丙烯酸。本发明的制备方法,能够保证高收率得到产物,反应过程中消旋现象的发生大大降低,产物中R构型的产物含量高,利用制备得到的R?(1?叔丁氧羰基吡咯烷?2?基)丙烯酸制备R?(1?甲基吡咯烷?2?基)丙烯酸,无需经历R?(1?甲基吡咯烷?2?基)丙烯酸乙酯中间体的制备,原料易得,成本低,收率高。

金融界2024年3月28日消息,据国家知识产权局公告,苏州富士莱医药股份有限公司取得一项名为“一种R-(1-叔丁氧羰基吡咯烷-2-基)丙烯酸的制备方法及其应用“,授权公告号CN115073344B,申请日期为2022年6月。

专利摘要显示,本发明提供一种R‑(1‑叔丁氧羰基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸的制备方法及其应用,所述制备方法包括以下步骤:丙二酸与R‑Boc‑脯氨醛在碱性有机溶剂中,在催化剂吡咯烷或四甲基胍的催化下,反应得到R‑(1‑叔丁氧羰基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸。本发明的制备方法,能够保证高收率得到产物,反应过程中消旋现象的发生大大降低,产物中R构型的产物含量高,利用制备得到的R‑(1‑叔丁氧羰基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸制备R‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸,无需经历R‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸乙酯中间体的制备,原料易得,成本低,收率高。

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